電荷反轉(zhuǎn)聚合物PLLeu–PLL(DMA)–Tat(SA)的簡介
高分子在血液中帶電荷屬性,具有血液長循環(huán)性能,到達(dá)組織后, 在血管周邊高表達(dá)的酶催化作用下,實現(xiàn)電荷反轉(zhuǎn),使其具備強(qiáng)滲透能力,同時又能夠提高納米的入胞能力、實現(xiàn)胞內(nèi)釋放,終在多種動物模型上驗證了其具有很高的抑瘤活性。
在電荷反轉(zhuǎn)方面,通過將酸敏感的酸酐以酰胺鍵的形式修飾在線性PEI表面,同時通過共價鍵的方式將PEI與PSF橋聯(lián),獲得具有兩親性結(jié)構(gòu)的嵌段聚合物,通過Zeta電勢測定,證明了嵌段聚合物在水中形成的膠束在中性環(huán)境中表面帶負(fù)電,而在酸性環(huán)境中,β-羧基酰胺被催化水解,暴露出 PEI表面的二級胺,從而使電荷實現(xiàn)由負(fù)到正的轉(zhuǎn)變。
體內(nèi)實驗表明,這種輸送策略能使得納米體系在血液中長循環(huán),并在組織大量蓄積,成功將高效遞送入細(xì)胞甚至是細(xì)胞核。
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Glu-PEG-b-PSt 葡萄糖-聚乙二醇
PEG-ITO/MEH-PPV 聚乙二醇-聚(2-甲氧基,5(2'-乙基己氧基)-1,4-苯撐乙烯撐)
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PEG-PAsp(DIP) 聚乙二醇-聚天冬氨酸二異丙基氨基乙酯
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PAC-PAH聚合氯化鋁-聚丙烯胺鹽酸鹽
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