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維格列汀屬于α-氨基酸類DPP-4抑制劑，在P2區(qū)的α-氨基氮原子上引入大體積基團，即3羥基金剛烷基，通過空間位阻效應降低氮原子的反應性，分子內環(huán)合的概率降低至原先的1/30。
對DPP-4的IC50為3.5nmol/L，可使體內活性GLP-1水平增加3倍，是一種高親和力、競爭性、可逆性的DPP-4抑制劑，逐步從實驗室走入臨床。
一般人群的藥代動力學研究顯示，空腹口服給藥后，維格列汀能夠迅速吸收，其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7小時。食物略微延遲峰值時間至2.5小時，但并不改變藥物的總暴露水平，進食后血漿藥物達峰濃度降低19%，這種變化沒有臨床意義，因此維格列汀進食或不進食均可給藥。
維格列汀的口服絕對生物利用度為85%。維格列汀與血漿蛋白的結合率較低（9.3%），該藥可均勻分布在血漿和紅細胞中。靜脈給藥后，平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為71升，提示該藥能夠分布到體循環(huán)外。
腎臟可能是維格列汀的主要代謝器官，主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒有藥理活性，維格列汀不經(jīng)過CYP450代謝，因此，其代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響，與臨床常用藥物（如氨氯地平、地高辛、雷米普利、纈沙坦、辛伐他汀或華法林等）之間無明顯的藥物相互作用。
在治療范圍內，維格列汀的血漿藥物峰濃度和血漿藥物濃度對時間曲線下面積（AUC）大致隨給藥劑量的增加呈線性增加關系。
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