依托度酸又稱乙哚酸、吲哚吡喃乙酸、羅丁等,商品名為Lodine,是新一代的COX-2高選擇性非甾體抗炎藥。本品屬于弱酸性藥物,在較低pH值條件下是分子形式,有利于藥物的吸收。
本品在臨床上廣泛用Chemicalbook于手術后疼痛的治療、有鎮痛和消炎作用可緩解類風濕性關節炎和骨關節炎的癥狀、延緩關節炎所引起的骨病理改變,能在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素合成而抗炎。尤其適用于老年患者。
該產品為吡喃羧酸類非甾體類抗炎藥。在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素的合成。抑制環氧化酶-2(COX-2),對環氧化酶-1(COX-1)影響小,胃腸道不良反應小。抗風濕作用為阿司匹林的10倍,止痛作用為阿司匹林的2~3倍:持續時間長。無蓄積現象。
本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。本品為非類固醇抗炎藥(NSAIDs)。
作為鎮痛及消炎藥,其療效可與阿司匹林、其他鎮痛藥及許多目前常用的處方用NSAIDs相比。它在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素生物合成,給予大鼠治療劑量時,對胃前列腺素PGE2的抑制是輕微和短暫的。
這可能是其胃腸道不良反應較小的機制。大鼠佐劑關節炎模型表明,本品可減少骨及關節損害的發生率和嚴重性,并能逆轉疾病的進展。
動物試驗未見致畸作用,對生育及一般生殖功能有較小影響。但妊娠動物試驗表明抑制前列腺素生物合成的藥物可引起難產及分娩延遲。某些前列腺素生物合成的抑制劑可干擾動脈導管的閉合。
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