手機版
化工儀器網手機版
化工儀器網小程序
官方微信
公眾號：chem17
掃碼關注視頻號
小分子藥物相對于大分子藥物在體積、研發成本上都有著更大的優勢。先導化合物的發現與優化在新藥整體研發過程中至關重要，高質量的活性先導化合物能夠大大縮短藥物探索的時間，提高成藥可能性。隨著技術要求的不斷提升，在傳統新藥篩選技術的基礎上（已知活性化合物（Known）和高通量篩選（HTS）等），一些新的藥物篩選平臺應運而生，例如DELT（DNA編碼化合物庫）、PROTAC（蛋白降解靶向聯合體）、FBDD（基于片段的藥物發現平臺）、SBDD（基于結構的藥物發現平臺）、CADD（計算機輔助藥物設計和虛擬篩選平臺）等。
臨床期小分子藥物庫到現在還在逐年增長，但是分子的類型和多樣性的增速卻在逐年降低，促進小分子藥物研發突破的主要還是新的靶點和疾病指征的發現。目前大多數的公司其實是在用新的“篩子”不停地篩舊的化合物庫，期望那些之前沒有被篩出來或者已經被篩出來的分子能在新的靶點上起效。當然藥物化學家們也很早期就意識到了這個問題的存在，之后又陸續開發了組合化學（Combinatorial Chemistry）、DNA編碼化合物庫（DNA Encoding Library，DEL）技術來擴充化合物庫。這兩種技術在一定階段上緩解了化合物庫匱乏的危機，但是它們都依賴于現有的經典有機合成反應，同時對反應條件還有嚴格的要求，受限的化學反應類型在一定程度上決定了的分子種類規模上限，進而影響了化合物庫中化合物結構的多樣性。
臨床期小分子藥物庫可用于藥物功能重定位、細胞誘導、藥理研究、靶點確認等，屬于每個藥物篩選平臺建立之初的基本配套產品。舉例來說，TargetMol的一套近兩T種的上市藥物庫就包含了市場上可以收集的各類疾病對應的化學藥物，其生物活性多樣性和化學結構多樣性都非常高，是一套性價比非常好的入門庫，如：FDA上市藥物庫，臨床藥物庫，抗帥瘤庫，生物活性經典庫和生物活性新穎庫等。
免責聲明
- 凡本網注明“來源：化工儀器網”的所有作品，均為浙江興旺寶明通網絡有限公司-化工儀器網合法擁有版權或有權使用的作品，未經本網授權不得轉載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經本網授權使用作品的，應在授權范圍內使用，并注明“來源：化工儀器網”。違反上述聲明者，本網將追究其相關法律責任。
- 本網轉載并注明自其他來源（非化工儀器網）的作品，目的在于傳遞更多信息，并不代表本網贊同其觀點和對其真實性負責，不承擔此類作品侵權行為的直接責任及連帶責任。其他媒體、網站或個人從本網轉載時，必須保留本網注明的作品第一來源，并自負版權等法律責任。
- 如涉及作品內容、版權等問題，請在作品發表之日起一周內與本網聯系，否則視為放棄相關權利。
采購中心