丙磺舒抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，從而增加尿酸的尿排泄，降低血清尿酸鹽水平。丙磺舒還可以降低尿酸鹽的血漿結合并在亞治療濃度下抑制腎分泌尿酸。丙磺舒抑制腎小管轉運的機制尚不清楚，但該藥物可能會抑制需要高能磷酸鍵來源的轉運酶和/或非特異性干擾底物進入腎小管上的蛋白質受體位點。
在近端和遠端小管，丙磺舒競爭性地抑制許多弱有機酸的分泌，包括青霉素、大多數頭孢菌素和一些其他β-內酰胺類抗生素。一般而言，丙磺舒對血漿弱酸濃度的凈影響取決于腎臟分泌的有機酸量與腎小球濾過的有機酸量之比。因此，丙磺舒顯著增加了主要通過腎臟分泌消除的酸性藥物的血漿濃度，但如果藥物主要通過過濾消除，血漿濃度僅略微增加。丙磺舒可使血漿中的青霉素濃度增加一倍以上；青霉素濃度在腦脊液中也增加。Probenecid 還顯著增加大多數頭孢菌素和一些其他β-內酰胺抗生素的血漿濃度。此外，青霉素和頭孢菌素的半衰期延長，丙磺舒可降低它們的分布容積。