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環磷酰胺的適應癥與注意事項

來源:上海鹿森生物工程有限公司   2022年07月01日 09:16  

環磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是進入人體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣,是第一個所謂“潛伏化”廣譜抗腫瘤藥,對白血病和實體瘤都有效。

環磷酰胺在體外無活性,主要通過肝臟P450酶水解成醛磷酰胺再運轉到組織中形成磷酰胺氮芥而發揮作用。環磷酰胺可由脫氫酶轉變為羧磷酰胺而失活,或以丙.烯醛形式排出,導致泌尿道毒性。屬于周期非特異性藥,作用機制與氮芥相同。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,環磷酰胺在一類致癌物清單中。 [1] 

適應癥

1.作為抗腫瘤藥,用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、視網膜母細胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細胞白血病等。對睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯合化療方案。

2.作為免疫抑制劑,用于各種自身免疫性疾病,如嚴重類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、兒童腎病綜合征、多發性肉芽腫、天皰瘡以及潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜等。也用于器.官移植時抗排斥反應,通常與潑尼松、抗淋巴細胞球蛋白合用。

3.本藥滴眼液可用于翼狀胬肉術后、角膜移植術后蠶蝕性角膜潰瘍等。

不良反應

骨髓抑制(最.低值1~2周,一般維持7~10天,3~5周恢復)、脫發、消化道反應、口腔炎、膀胱炎,個別報道有肺炎、過量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般劑量對血小板影響不大,也很少引起貧血。此外,環磷酰胺可殺傷精子,但為可逆性。超高劑量時(>120mg/kg)可引起心肌損傷及腎毒性。

注意事項

本品可引起出血性膀胱炎,要多飲水,必要時可用美司鈉拮抗。

CTX大量給藥時應注意膀胱炎,對于有痛風病史、泌尿系統結石史或腎功能損害者應慎用。


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