2、緩釋作用：緩慢釋放，延緩腎排泄和代謝，從而延長作用時間。

3、降低藥物毒性：如兩性霉素.B脂質體可降低心臟毒性。

4、提高穩定性：如胰島素脂質體、疫苗等可提高主藥的穩定性。

脂質體作為藥物載體的臨床應用

1、抗腫瘤藥物載體：阿霉素脂質體和順鉑脂質體已在國外上市。

2、抗寄生蟲藥物載體：苯硫咪唑脂質體和阿苯達唑脂質體等。利用脂質體的被動靶向性，提高藥物的生物利用度，減少用量，降低毒副作用。

3、抗菌藥物載體：慶大霉素脂質體和兩性霉.素B，可減少藥物的耐藥性，降低心臟毒性。

4、激素類藥物載體。

給藥途徑

脂質體的給藥途徑主要包括（1)靜脈注射；（2)肌內和皮下注射；（3)口服給藥；（4)眼部給藥；（5)肺部給藥；（6)經皮給藥；（7)鼻腔給藥。

體內過程

脂質體與細胞之間作用的主要形式包括膜間轉運（細胞膜的脂質交換）、接觸釋藥、吸附、融合和內吞。

脂質體具有類細胞結構，進入體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體自身的免疫功能，并改變包封藥物的體內分布，使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄，從而提高藥物的治療指數、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。

新型靶向脂質體

1、前體脂質體：將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質分散面積）制成前體脂質體，遇水時脂質溶脹，載體溶解形成多層脂質體，其中載體的大小

直接影響脂質體的大小和均勻性。前體脂質體可預防脂質體之間相互聚集，且更適合包封脂溶性藥物。

2、長循環脂質體： 經過PEG修飾，以增加脂質體的柔順性和親水性，通過單核-巨噬細胞系統吞噬，減少脂質體脂膜與血漿蛋白的相互作用，延長循環時間，稱為長循環脂質體

(long-circulating liposome)。長循環脂質體有利于肝脾以外的組織或器官的靶向作用。同時，將抗體或配體結合在PEG的末端，既可保持長循環，

又可保持對靶體的識別。

3、免疫脂質體：脂質體表面聯接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質體的靶向性。如在絲裂.霉素（MMC）脂質體上結合抗胃癌細胞表面抗原的單克隆抗體3G 制成免疫脂質，在

體內該免疫脂質體對胃癌靶細胞的M85殺傷作用比游離MMC提高4倍。

4、熱敏脂質體：利用在相變溫度時，脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態過渡到液晶態，脂質膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。例如將二棕櫚酸磷脂

（DPPC）和二硬脂酸磷脂（DSPC)按一定比例混合，制成的3H甲氨喋呤熱敏脂質體，再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾靜脈后，再用微波加熱腫瘤部位至42℃，病灶部位

的放射性強度明顯的高于非熱敏脂質體對照組。5、pH敏感性脂質體：由于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞低，選用對pH敏感性的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質體。當脂質體進入腫瘤部

位時，由于pH的降低導致脂肪酸羧基脂質化成六方晶相的非相層結構，從而使膜融合，加速釋藥。

總之，脂質體作為藥物載體是臨床應用較早，發展很成熟的一類新型靶向制劑。美國FDA批準上市的脂質體產品有兩性霉素.B、阿霉素脂質體。批準進入臨床試驗的脂

質體有丁胺卡鈉霉素。未來脂質體的研究主要集中在以下三個方面：

1、膜結構與載藥性質之間的關系；

2、脂質體在體內的靶向特性；

3、在體外培養中將基因和其他物質導入細胞內有望成為基因藥物載體。

脂質體是由脂雙分子層組成的顆粒，可介導基因穿過細胞膜。通過脂質體介導比利用病毒轉導進行基因轉移具有以下明顯的優勢：①脂質體與基因的復合過程比較容易；②易于大量生產；③脂質體是非病毒性載體，與細胞膜融合將目的基因導入細胞后，脂質即被降解，無毒，無免疫原性；④DNA或RNA可得到保護，不被滅活或被核酸酶降解；⑤脂質體攜帶的基因可能轉運至特定部位；⑥體外和體內試驗都表明，接近染色體大小的DNA片段也能被轉運至宿主基因組中并增長；⑦轉染過程方便易行，重現性好。

脂質體是具有雙層膜的封閉式粒子，自身聚集性脂類分子包封內水相介質，可分為大、小多層，寡多層和單室脂質體，醫學應用較多為小單室脂質體。基于脂質體作為藥物載體系統的經驗，理想的用于轉運基因的脂質體，對于質粒DNA具有高包封率，保護DNA不被血漿核酶降解的特點，它們粒徑分布范圍窄，粒徑平均為100 nm或者更小。為使脂質體接近血管外區域，故采用具有廣泛的結合潛力脂類，這種特殊脂類可促進與細胞膜融合和/或提高脂質體在循環系統中的穩定性。第1種為傳統上的脂質體，人們可控制其體外行為，但不能控制其體內行為，它們很快被滅活或被固定；第2種為無活性脂質體（即不與外界作用），由于聚合物包封于表面的立體穩定性而抑制其相互作用；第3種脂質體表面結合抗原、凝集素或其他基團，由于表面結合的特定配基，也可特定地相互作用；第4種為反應活性脂質體，如離子型、靶敏感型和融合性脂質體，這種脂質體有時指相轉變的多孔脂質體，脂質體內有離子敏感亞基，Ca2+　其他金屬離子敏感性脂質體，也包括陽離子脂質體，陰離子脂質體。陰離子脂質體不屬于有反應活性類，但特殊的試驗如試管內與相反電荷（多）離子相互作用例子除外。

常規脂質體進入細胞轉運DNA實驗，其原理是脂質體增強細胞體的聚集，即加速大分子、荷電多的分子透過膜，該過程相當復雜，尤其在包封較大片段時，在實踐中這種技術只在體外使用且要用融合劑，荷電越多用途越少。