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培美曲塞二鈉是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長。
有哪些適應癥？
1、非小細胞肺癌：本品與順鉑聯合，適用于局部晚期或轉移性非鱗狀細胞型非小細胞肺癌患者的一線治療。
本品單藥適用于經4個周期以鉑類為基礎的一線化療后未出現進展的局部晚期或轉移性非鱗狀細胞型非小細胞肺癌患者的維持治療。
本品單藥適用于既往接受一線化療后出現進展的局部晚期或轉移性非鱗狀細胞型非小細胞肺癌患者的治療。不推薦本品用于組織學以鱗狀細胞癌為主的非小細胞肺癌患者。
2、惡性胸膜間皮瘤：本品聯合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。
培美曲塞二鈉通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸的形式。
多谷氨酸存留于細胞內成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。
體外研究顯示，培美曲塞二鈉是通過抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氫葉酸還原酶（DHFR）和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶（GARFT）的活性發揮作用。
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