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介紹鹽酸貝那普利的藥理作用

來源:武漢鼎信通藥業有限公司   2022年08月09日 11:34  
  鹽酸貝那普利為血管緊張素轉換酶抑制劑,常用制劑為洛丁新,臨床上主要用于輕中度高血壓和充血性心力衰竭的治療,通常為高血壓病的二線用藥,高血壓病人常用劑量為10到20毫克,一天三次,如果血壓控制不佳,可以加用另外一種抗高血壓藥物聯合應用,如雙克等。
  其主要的藥理作用降壓的作用主要是本品在肝臟內水解為貝那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素一向血管緊張素二的轉化,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。
  貝那普利還抑制緩激肽的降解,也可以使血管阻力降低,產生降壓作用,降低心臟的負荷,因為其可以擴張動脈和靜脈,降低周圍血管的阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管袢壓,或心臟前負荷也降低肺血管的阻力,從而改善心臟排血量,使而運動耐量和時間延長。
  介紹鹽酸貝那普利的藥理作用:
  藥理:
  (1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。
  (2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
  毒理:大鼠和小鼠持續口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發現本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細菌試驗中,還是在體外培養的哺乳動物細胞試驗中均未發現本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50~150mg/kg,未發現本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37~375倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的6~60倍)。

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