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泊洛沙姆的介紹

來源:武漢鼎信通藥業(yè)有限公司   2022年08月24日 10:56  

泊洛沙姆在藥物制劑中主要用作乳化劑和增溶劑。

泊洛沙姆可用作靜脈注射脂肪乳的乳化劑,在酏劑和糖漿劑中用作增溶劑和穩(wěn)定劑以保持制劑的澄明度。

泊洛沙姆還可以用作潤濕劑,用作軟膏、栓劑基質和凝膠劑,和作為片劑的黏合劑和包衣材料。

泊洛沙姆188亦被用作人工代血漿中氟碳化合物的乳化劑和用于制備固體分散體。還可使腸道蠕動變慢,延長藥物在胃腸道內的滯留時間,增加吸收,從而提高口服制劑的生物利用度。此外,其與皮膚相容性佳,增加皮膚通透性,可以促進外用藥制劑的吸收。

泊洛沙姆可被用于藥物傳遞系統(tǒng)。治療上,口服泊洛沙姆188可用作治療便秘的潤濕劑和通便劑;通常與緩瀉劑,如丹蒽醌聯(lián)用。泊洛沙姆在臨床上還被用作滴眼劑的潤濕劑、用于腎結石的治療和用作皮膚傷口清潔劑。

泊洛沙姆可制備溫度敏感原位凝膠的高分子材料。在作為液體栓劑基質時,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)合用較常見,且當兩者的質量分數(shù)分別為15%~20%時膠凝溫度較為理想。其與水混合能形成凝膠,可作為緩釋制劑的溶蝕性骨架,且毒性低、不溶血、無刺激過敏性,與人體有良好的相容性,化學性質穩(wěn)定,泊洛沙姆溫敏水凝膠被廣泛用于黏膜給藥、經(jīng)皮給藥和注射給藥系統(tǒng),不僅給藥方便,且能實現(xiàn)緩釋藥物,提高藥物生物利用度。

泊洛沙姆可以通過多種作用機制幫助藥物穿越血腦屏障,抑制血腦屏障上的P-糖蛋白、多藥耐藥相關蛋白等外排泵系統(tǒng);吸附血漿中的不同載脂蛋白后,通過與血腦屏障上相應受體的結合,使泊洛沙姆包被的納米粒主動轉運入腦;連接各種配體及單克隆抗體等導向性分子,使其通過受體介導的轉運進入腦部。

泊洛沙姆作為藥物載體一方面可以使藥物高度分散于載體材料中;另一方面可以利用表面活性劑的膠束增溶作用,提高難溶性藥物的溶出速率。由于再生絲素蛋白溶液的凝膠化涉及親疏水作用,而泊洛沙姆具有可調的親疏水性,所以選擇泊洛沙姆來調控再生絲素蛋白溶液的凝膠化轉變,可擴大絲素水凝膠在生物醫(yī)用方面的應用。泊洛沙姆具有熱敏溶膠-凝膠轉變特性,在較低溫時為液體,在人體溫時能夠發(fā)生相轉變,形成非化學交聯(lián)型半固體凝膠,可以用于多種制劑的基質。


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