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多肽類藥物的應用主要在于以下幾個方面：
1.細胞因子模擬肽
利用已知細胞因子的受體從肽庫內篩選細胞因子模擬肽，近年成為國內外研究的熱點。國外已篩選到了人促紅細胞生成素，人促血小板生成素，人生長激素、人神經生長因子及白細胞介素等多種生長因子的模擬肽，這些模擬肽的氨基酸序列與其相應的細胞因子的氨基酸序列不同，但具有細胞因子的活性，并且具有分子量小的優點。這些細胞因子模擬肽正處于臨床前或臨床研究階段。
2.抗菌性活性肽
當昆蟲受到外界環境刺激時產生大量的具有抗菌活性的陽離子多肽，已篩選出百余種抗菌肽，體內外實驗證實，多個抗菌肽不僅有很強的殺菌能力還能殺死腫瘤細胞。例如，從蠶體內篩選的抗菌肽D表現了很好的應用前景，并能利用基因工程技術生產。蛇毒內也存在多種活性多肽，從蛇毒內分離出一個13個氨基酸的小肽，其對G+及G-菌均有殺菌能力。
3.用于心血管疾病的多肽
很多植物中藥有降血壓、降血脂、溶血栓等作用，不僅可用作藥物，亦可用作保健食品。但由于其作用成份不能確定，其應用受到很大限制。現已發現很多有效成分是小分子多肽，比如我國科學家從大豆內加工分離出的活性多肽，可通過小腸直接吸收，能防治血栓，高血壓和高血脂，還能延緩變老，提高肌體抗腫瘤能力。從人參、茶葉、銀杏葉等植物內也分離出很多用于心血管疾病的小肽。
4.其他藥用小肽
小肽藥物除在上述幾大方面已取得較大進展外，在其它很多領域也取得一些進展。比如Stiernberg等發現一個合成肽(TP508)肽能促進傷口血管的再生，加速皮膚深度傷口的愈合。Pfister等發現一個小肽能防止堿損傷角膜內炎癥細胞的侵潤，抑制炎癥反應。Carron等證實其篩選的2個合成肽能抑制破骨細胞對骨質的重吸收。
5.診斷用多肽
多肽在診斷試劑中最主要的用途是用作抗原檢測病毒、細胞、支原體、螺旋體等微生物和囊蟲、錐蟲等寄生蟲的抗體，多肽抗原比天然微生物或寄生蟲蛋白抗原的特異性強，且易于制備，因此裝配的檢測試劑，其檢測抗體的假陰性率和本底反應都很低，易于臨床應用。用多肽抗原裝配的抗體檢測試劑包括：甲、乙、丙、庚或肝病毒、艾滋病病毒、人巨細胞病毒、單純皰疹病毒、風疹病毒、梅毒螺旋體、囊蟲、錐蟲、萊姆病及類風濕等。使用的多肽抗原大部分是從相應致病體的天然蛋白內分析篩選獲得，有些是從肽庫內篩選的全新小肽。
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