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DSPE-PEG-SH二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-巰基

來源:重慶渝偲醫藥科技有限公司   2024年03月29日 18:48  

DSPE-PEG-SH是一種磷脂酰乙醇胺(DSPE)與聚乙二醇(PEG)共聚合得到的衍生物,其中含有硫醇(SH)官能團。

DSPE-PEG-SH具有以下產品特性和特點優勢:

 

1. 溶解性:DSPE-PEG-SH具有良好的溶解性,可以在水中溶解,并且在生理條件下穩定

 

2. 生物相容性:由于PEG具有較高的親水性,DSPE-PEG-SH具有良好的生物相容性,能夠降低藥物遞送系統的免疫原性和毒性。

 

3. 靶向性:DSPE-PEG-SH可以通過引入特定的靶向配體,實現藥物的靶向遞送和控制釋放。靶向配體通常是針對特定細胞或組織的生物識別分子,如抗體、寡核苷酸等。

 

4. 長時間循環:DSPE-PEG-SH中的PEG基團可以延長藥物遞送系統在體內的循環時間。PEG基團形成的水合層可以阻礙蛋白質的吸附和識別,從而降低藥物遞送系統的清除速度。

 

5. 可控釋放:DSPE-PEG-SH可以通過調節硫醇官能團的環境條件,實現藥物的可控釋放。例如,通過改變環境中的還原劑濃度,可以控制硫醇的氧化還原反應,從而控制藥物的釋放速率。

1. DSPE-PEG-SH修飾的脂質體或納米顆粒與靶向配體結合,實現對特定細胞或組織的靶向遞送,并控制藥物的釋放。例如,將抗癌藥物包裹在DSPE-PEG-SH修飾的脂質體中,并將靶向配體(如抗體)結合到脂質體表面,以實現針對腫瘤細胞的靶向遞送。例如,將DSPE-PEG-SH修飾的脂質體與抗HER2抗體結合,可以實現對HER2陽性乳腺癌細胞的靶向遞送。

首先,DSPE-PEG-SH的磷脂雙層結構可以提供一個親水的表面,使得納米載體具有良好的分散性和生物相容性。DSPE-PEG-SH的聚乙二醇(PEG)鏈可以防止納米載體與血漿蛋白相互作用,從而減少非特異性吸附和被清除的機會。

其次,DSPE-PEG-SH的硫醇基團(-SH)可以與金屬離子或其他含有巰基的分子發生反應,實現藥物的高效靶向遞送。通過將DSPE-PEG-SH與藥物共混,并在適當的條件下進行反應,可以將藥物共價結合到納米載體的表面。

舉例來說,可以利用DSPE-PEG-SH對納米脂質體進行修飾,以實現靶向藥物遞送。首先,將DSPE-PEG-SH與納米脂質體進行共混,使其在納米脂質體表面形成一層穩定的磷脂雙層。然后,通過適當的條件(如pH、溫度、還原劑等),使DSPE-PEG-SH中的硫醇基團與藥物中的巰基發生反應,將藥物共價結合到納米脂質體的表面。

這些DSPE-PEG-SH修飾的納米脂質體具有良好的分散性和生物相容性,可以在體內通過被靶標細胞特異性識別并被攝取。同時,藥物的共價結合可以增加藥物在體內的穩定性和靶向性,提高藥物的生物利用度和療效。

此外,DSPE-PEG-SH還可用于修飾其他納米載體,如納米顆粒、納米膠束等。通過將DSPE-PEG-SH與這些納米載體進行共混,可以增加載體的分散性和穩定性,并實現對藥物的靶向遞送。


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