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invivochem-----表觀遺傳學--組蛋白甲基轉移酶

來源:北京和一生物科技有限公司   2024年06月25日 14:07  

組蛋白甲基轉移酶

組蛋白修飾對于控制整體基因表達和階段特異性基因表達至關重要。雖然組蛋白 H3K9 和 H3K27 通常與基因抑制有關,但組蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常與基因激活有關。位點特異性甲基轉移酶和去甲基化酶動態控制組蛋白賴氨酸的甲基化。細胞中 H3K27 的甲基化由 EZH2(PRC2 的催化亞基)進行。
抑制組蛋白 H3 賴氨酸 79 甲基轉移酶 DOT1L 可提高誘導多能干細胞 (iPSC) 的產生。EPZ-5676 是一種強效且特異的 DOT1L 抑制劑。

zeste 同源物 2 的組蛋白甲基轉移酶增強子 (EZH2) 對組蛋白 3 的賴氨酸 27 (H3K27me3) 進行三甲基化,導致染色質凝聚和轉錄抑制,對 PRC2 活性至關重要。

組蛋白甲基轉移酶相關產品

結構貨號產品名稱CAS 編號產品描述
V03843-脫氮普蘭諾星 A (DZNeP; NSC 617989) HCl120964-45-63-deazaneplanocin A HCl(也稱為 DZNep;C-c3Ado;NSC-617989)是腺苷類似物 3-deazaneplanocin A 的鹽酸鹽,是一種新型的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶競爭性抑制劑,也是具有抗癌活性的 EZH2(組蛋白甲基轉移酶)抑制劑。
V20325周1350752-07-6G9a-IN-1(化合物 113)是一種 G9a 蛋白抑制劑。
V3067A-1961982372-88-2A-196 (A196) 是一種強效、選擇性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制劑(IC50= 25 和 144 nM),具有抗癌活性。
V9842A-3661527503-11-2A-366 (A366) 是一種新型、強效、肽競爭性的組蛋白甲基轉移酶 G9a 抑制劑,具有抗癌活性。
V85805AC1Q3QWB(AQB)46697-00-1
V75868PRMT5-IN-272790567-82-5PRMT5-IN-27(化合物 481)是 PRMT5 的抑制劑(阻斷劑/拮抗劑)。
V0388AMI-1 二鈉鹽20324-87-2AMI-1 (AMI 1) 二鈉鹽是一種新型、可細胞滲透性和選擇性的組蛋白甲基轉移酶 (HMT) 抑制劑,具有抗炎活性。
V56266阿莫地喹-d101189449-70-4阿莫地喹-d10 是阿莫地喹的氘標記形式。
V78961抗癌劑126
抗癌劑126(化合物12)是一種具有抗癌作用的WDR5抑制劑(拮抗劑)。
V79864抗增殖劑-25
抗增殖劑-25(化合物 3s4)是一種選擇性 PRMT5 抑制劑(IC50= 0.11 μM)。
V34821抗腫瘤劑-1012848632-52-8抗腫瘤劑-101 是賴氨酸甲基轉移酶 G9a/GLP 的選擇性共價抑制劑,對 G9a 和 GLP 的 IC50 分別為 8.5 nM 和 5.5 nM。
V52392AS-852323623-80-7AS-85 是一種有效的 ASH1L 抑制劑(IC50=0.6 µM),具有抗白血病活性。
V78137AS-99
AS-99 是有效的、特異的 ASH1L 組蛋白甲基轉移酶抑制劑(IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。










V52369AZ5062043321-54-4AZ506 是一種有效的 SMYD2 抑制劑(拮抗劑),IC50 為 17 nM。
V4167BAY-5981906919-67-2BAY-598(BAY598 S-異構體)是一種新型、有效、選擇性、肽競爭性的賴氨酸甲基轉移酶SMYD2小分子抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
V52360BBDDL20592691174-27-1BBDDL2059 是組蛋白甲基轉移酶 EZH2 的選擇性共價抑制劑,對 EZH2-Y641F 的 IC50 為 1.5 nM。

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