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開發新型微結構脂質載體以提高藥物阿苯達唑的溶解速率的研究

來源:凱璞科技(上海)有限公司   2024年08月05日 10:15  

Development of Novel Microstructured Lipid Carriers for Dissolution Rate

 Enhancement of Abendazole

 

University of Costa Rica, San Jose, Costa Rica, cLaboratory of Biopharmacy and Pharmacokinetics (LABIOFAR), Institute of Pharmaceutical Research (INIFAR), Faculty of Pharmacy, University of Costa Rica, San José, Costa Rica

 

這篇文章是關于開發新型微結構脂質載體以提高藥物阿苯達唑(Albendazole,簡稱ABZ)的溶解速率的研究。以下是文章的核心內容概述:

 

**發表信息**: International Journal of Applied Pharmaceutics, November 2020

 

**研究背景**:

- 藥物傳遞方法旨在促進API到達特定的治療目標。口服藥物的主要考慮因素之一是確保活性藥物成分的溶解。

- 脂質載體顆粒因其生物相容性、生物可降解性、非免疫原性和成本效益而越來越受歡迎。

 

**材料與方法**:

- 描述了使用Hu等人描述的溶劑擴散法制備納米結構脂質載體的方法,并進行了一些修改。

- 列出了制備脂質載體所用的化學試劑和材料。

 

**載體特性**:

- 通過光學顯微鏡、DSCXRDFT-IR等方法對脂質載體的形狀、大小、熱特性和晶體結構進行了表征。

 

**藥物載荷和包封效率**:

- 遵循USP40ABZ片劑的內容均勻性方法,對每種配方進行了三次分析。

 

**溶解測試**:

- 遵循USP40ABZ片劑的溶解方法,使用0.1 N鹽酸作為溶解介質。

 

**數據分析**:

- 數據以均值±標準差表示,并通過單向ANOVATukey后續檢驗進行比較。

 

**結果與討論**:

- Aerosil® 200的加入導致載體最大粒徑減小,載體形態不規則。

- 熱圖顯示載體有兩個吸熱轉變,與純ABZ相比,API的吸熱峰特征減弱,表明藥物結晶性降低。

- XRDFT-IR分析表明API和輔料之間沒有化學相互作用,但API的晶體結構發生了變化。

 

**結論**:

- 使用Aerosil® 200改性的脂質載體在溶解測試中表現最佳,特別是當輔料濃度為6% w/w時。

- ABZ的釋放速率提高可以歸因于配方中活性成分結晶度的降低。

 


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