一、物質名稱與組成

• 英文名稱：DSPE-PEG-iRGD，1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-iRGD]

• 中文名稱：磷脂-聚乙二醇-多肽，1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-iRGD肽]

該化合物由三部分組成：

1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：一種飽和磷脂，疏水尾部為硬脂酸鏈，親水頭部含磷酸乙醇胺基團，常用于脂質體膜結構穩定。

2. PEG（聚乙二醇）：通過甲氧基封端的聚乙二醇鏈（mPEG），提供親水性和空間位阻效應，延長循環時間。

3. iRGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-精氨酸-天冬氨酸-半胱氨酸肽）：一種環狀靶向肽，含RGD序列（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸），可識別整合素受體。

二、分子設計與功能機制
DSPE-PEG-iRGD通過化學偶聯將iRGD肽修飾于DSPE-PEG骨架上，形成兩親性分子。其設計邏輯如下：

• 疏水部分：DSPE的硬脂酸鏈嵌入脂質體或納米顆粒膜中，增強載體穩定性。

• 親水部分：PEG鏈包裹顆粒表面，減少蛋白吸附（即“隱身效應”），延長體內滯留時間。

• 靶向部分：iRGD肽通過結合腫瘤組織高表達的整合素受體（如αvβ3、αvβ5），介導載體靶向富集。

iRGD的“雙模式靶向”機制：

1. 初始結合：RGD序列與整合素受體結合，觸發內化。

2. 蛋白酶激活：在腫瘤微環境中，iRGD被蛋白酶切割為活性片段，進一步與神經纖毛蛋白-1（NRP-1）受體結合，增強穿透深度。

三、應用領域

1. 藥物遞送系統：

• 作為脂質體或聚合物納米顆粒的修飾劑，通過iRGD的靶向性提高載體在特定組織（如高整合素表達區域）的分布效率。

• PEG鏈的引入可減少網狀內皮系統（RES）的清除，延長載體血液循環時間。

2. 生物成像：

• 與熒光標記物或放射性同位素偶聯，用于腫瘤組織的成像定位，依賴iRGD的靶向引導。

3. 組織工程：

• 在支架材料表面修飾DSPE-PEG-iRGD，可能促進細胞黏附或調控特定細胞行為（如成纖維細胞遷移）。

四、注意事項

• 穩定性：DSPE的飽和脂肪酸鏈可增強膜穩定性，但需注意儲存條件（如避光、低溫）以防PEG氧化或肽鏈降解。

• 靶向特異性：iRGD的活性依賴腫瘤微環境中的蛋白酶表達水平，實際效果可能因組織差異而變化。

• 法規要求：作為藥物輔料或載體成分，需符合相關質量控制標準（如純度、雜質）。

產地：西安瑞禧生物

用途：科研

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