英文名稱：Vipivotide tetraxetan
中文名稱：維匹沃肽四乙酸

維匹沃肽四乙酸（Vipivotide tetraxetan）是一種基于前列腺特異性膜抗原（PSMA）靶向機制設計的合成肽類化合物，屬于分子影像學與核醫學領域的重要工具。其核心功能是通過特異性結合PSMA，實現對前列腺組織或相關病變的精準定位，為疾病的診斷與治療監測提供關鍵技術支持。

化學結構與作用機制

維匹沃肽四乙酸由兩部分構成：一是靶向PSMA的短肽序列，二是用于螯合放射性同位素的四乙酸基團。PSMA是一種跨膜糖蛋白，在前列腺上皮細胞中高表達，尤其在前列腺癌細胞表面顯著增多。該短肽序列通過模仿PSMA的天然配體，以高親和力與PSMA的催化活性位點結合，形成穩定的復合物。四乙酸基團則通過螯合鎵-68（??Ga）、镥-177（1??Lu）等放射性同位素，賦予化合物顯像或治療潛力。這種設計使得維匹沃肽四乙酸既能作為放射性示蹤劑用于正電子發射斷層掃描（PET）成像，也可通過替換放射性同位素適配治療場景。

臨床應用方向

在診斷領域，標記??Ga的維匹沃肽四乙酸（如??Ga-PSMA-11）已廣泛應用于前列腺癌的分期與復發監測。其優勢在于能夠清晰區分原發腫瘤、局部浸潤及遠處轉移灶，尤其對傳統影像學難以檢測的微小病灶具有高靈敏度。例如，在生化復發患者中，該探針可幫助定位隱匿性轉移灶，指導后續治療策略。此外，其非侵入性特點減少了患者接受多次檢查的負擔，成為前列腺癌管理中的重要輔助手段。

在治療領域，標記1??Lu的類似物（如1??Lu-PSMA-617）通過靶向遞送β射線，實現對PSMA陽性腫瘤細胞的局部殺傷。這種“精準打擊”模式可最大限度減少對周圍正常組織的損傷，同時降低全身毒性反應。盡管維匹沃肽四乙酸本身不直接參與治療，但其作為載體平臺的特性為放射性配體療法提供了結構基礎，推動了個體化治療的發展。

研究進展與挑戰

近年來，維匹沃肽四乙酸相關研究聚焦于優化肽序列以提高結合特異性、探索新型放射性同位素組合以及拓展適應癥范圍。例如，針對PSMA變異體的結構改造可增強探針對異質性腫瘤的識別能力；而鋁-氟（Al-F）標記技術的引入則簡化了生產流程，提升了臨床應用的可行性。然而，其廣泛應用仍面臨挑戰，包括腎臟代謝導致的背景信號干擾、異質性腫瘤中PSMA表達水平差異對顯像質量的影響，以及長期安全性數據的積累需求。

產地：西安瑞禧生物

用途：科研

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