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cAMP途徑中的Gs調節模型是什么樣子的

來源:北京索萊寶科技有限公司   2015年01月04日 08:05  

   環腺苷酸(英語:Cyclic adenosine monophosphate,簡稱為cAMP)是一種具有細胞內信息傳遞作用的小分子,被稱為細胞內信使(intracellular messenger)或第二信使(second messengers)

   當細胞沒有受到激素刺激,Gs處于非活化態,α亞基與GDP結合,此時腺苷酸環化酶沒有活性;當激素配體與Rs結合后,導致Rs構象改變,暴露出與Gs結合的位點,使激素-受體復合物與Gs結合,Gs的α亞基構象改變,從而排斥GDP,結合GTP而活化,使三聚體Gs蛋白解離出α亞基和βγ基復合物,并暴露出α亞基與腺苷酸環化酶的結合位點;結合GTP的α亞基與腺苷酸環化酶結合,使之活化,并將ATP轉化為cAMP。隨著GTP的水解α亞基恢復原來的構象并導致與腺苷酸環化酶解離,終止腺苷酸環化酶的活化作用。α亞基與βγ亞基重新結合,使細胞回復到靜止狀態。
活化的βγ亞基復合物也可直接激活胞內靶分子,具有傳遞信號的功能,如心肌細胞中G蛋白耦聯受體在結合乙酰膽堿刺激下,活化的βγ亞基復合物能開啟質膜上的K+通道,改變心肌細胞的膜電位。此外βγ亞基復合物也能與膜上的效應酶結合,對結合GTP的α亞基起協同或拮抗作用。
    該信號途徑涉及的反應鏈可表示為:
    激素→G蛋白耦聯受體→G蛋白→腺苷酸環化酶→cAMP→依賴cAMP的蛋白激酶A→基因調控蛋白→基因轉錄。

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