依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM）。體內研究表明，本品用于對組胺引起的結膜血管滲透性的改變時，沒有致癌、致突變作用和對生育功能的損害。分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀zui大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用，沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復合成試驗和體內哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。

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