蛋白降解靶向嵌合體(PROTACs)作為一種新型治療手段,用于靶向“不可成藥"蛋白質組。
PROTACs是一種異雙功能小分子,能夠同時與目標蛋白和泛素(Ub)E3連接酶結合。這隨后導致目標蛋白的泛素化和降解。體外泛素化試劑盒已經開發出來,用于建立一種高通量方法,通過監測蛋白質內在的泛素化能力,準確預測PROTAC的效率。我們提供針對三種E3泛素連接酶的試劑盒:Cereblon、VHL和HDM2,用于監測PROTAC介導的目標蛋白泛素化。
艾美捷[干冰]PA770-PROTAC VHL/鼠源:
貨號:PA-0770-P101M
組成:
-體外泛素化檢測板:1塊
-檢測緩沖液(10X):1.2mL
-E3混合液(20X):1x250uL
-E1-E2-泛素化混合液(20X):1x250µL
-二抗(抗小鼠或抗兔HRP偶聯物):60uL(100X)
-檢測試劑1(DR1):1mL
-檢測試劑2(DR2):1mL
-封閉濃縮液(5X):5mL
-DMSO中的PROTAC:10uL
-目標蛋白陽性對照BRD3(20X):20uL
-抗BRD3抗體(100X):5uL
-抗小鼠HRP偶聯物(100X):5uL
應用:
-測試PROTAC和分子膠(MGs)的活性。
-比較多種PROTAC變體的活性,并從UbMax建立預測性DC50。
-選擇所有三種連接酶,用于比較PROTACs/MGs的活性,以證明選擇性。
-測試PROTAC的底物特異性和亞型選擇性。
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