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一種金屬-有機骨架MIL-101的制備方法，其特征在于包括以下步驟：（1）稱取1.333gCr(NO3)3·9H2O溶于20mL蒸餾水中，充分溶解后，在電磁攪拌下加入0.5538gBDC；（2）向混合...
活性腸肽(Vasoactiveintestinalpeptide,VIP)是由28個氨基酸組成的直鏈陽離子神經肽,相對分子質量為3323。VIP作為神經內分泌,神經遞質和因子在體內產生多種的生物效應,...
EAD由5-AED于17位碳引入乙炔基得到。EAD相較于5-AED具有好的抗放射活性。HYD-PEP06以內皮抑素-恩度(Endostar)為基礎，利用固相法的30個氨基酸組成的多肽。制備方法：采用液...
5-Fu能干擾核酸特別是DNA的，從而阻止，但其也有一些不足，且其體內半衰期短、口服吸收不穩定等，這限制了5-Fu的實際應用。因此，采用修飾5-Fu制備載體體系。FA-PAMAM-FUA靶向體系的制備...
能夠克服糖皮質在應用上所面臨的包括嚴重的副作用，從而發揮糖皮質在上紅斑狼瘡的。基于納米可滲漏通過部位并隨后被內吞的ELVIS機理，納米會顯著改變原的代動力學／生物分布（PK/BD)狀況，從而有利于在組...
低氧是一類對正常組織或低,而在CA低氧區被表達的還原還原的一類。該類因為其作用機制,與相比具有的體內性。自組裝納米遞送是由偶聯物自身自組裝形成的,具有納米遞送策略的。PDT是指在光的照射下光敏劑被激發...
甘草次酸（GA;化學結構式見圖)是從甘草的根及根莖中提取的活性成分不溶于水，易溶于甲醇、乙醇等有機溶劑。以甘草次酸修飾的目標化合物通過內吞作用與膜上的GA-R特異性結合進入內而發揮理作用。因此，甘草次...
白樺脂酸(BA)是一種從植物中提取的五環三萜類化合物。但是BA在中卻在水溶性差、時間短、缺乏靶向性。為了BA所存在的問題，地實現BA持續及靶向釋放。所以采用蛋白修飾BA前體。采用多臂聚乙二醇和羧甲基纖...
的連接器不應在中過過早解除結合而觸發脫靶。當前在ADC中使用的鏈接器分為兩大類：可裂解的和不可裂解的鏈接器。可裂解的鏈接器對幾種內條件。例如：Hydrazone是inotuzumabozogamici...
蛋白降解靶向嵌合體技術（PROTAC），是利用雜合雙功能小分子化合物將靶蛋白和內E3泛素連接拉近，利用生物體內泛素-蛋白體蛋白降解途徑特異性降解靶蛋白。由3部分組成，即一端是特異性E3泛素連接配體，另...
阿霉素結構改造的部位主要集中在氨基。其中，可以將13位的羰基與不同分子的酰肼基團（修飾基團）連接，縮水反應形成腙鍵連接物，腙鍵在中性下較穩定，在偏酸的下可裂解釋放出阿霉素原。CA活躍，周圍pH值低于正...
納米因其的量子尺寸效應、小尺寸效應、表面效應等特性,被應用于面臨的問題。納米載體材料可以疏水性的生物利用度,實現靶向性,同時降低的副作用。分子聚合物的納米膠束體系,具有可修飾性、簡單、負載量大以及尺寸...
先制備McAb-四環素的偶聯物:用辛酸一硫酸胺法提取并純化.McAb;取已氧化的DexteranT1o600mg與四環素400mg混溶于10mL的PBS溶液中，加入68mg.McAb,4C攪拌24h,...
ADC復合物由mAb、Linker和Payload三部分組成,故其分子性質較為復雜,需要采用多種分析方法進行表征。一般需要采用基于分離的技術表征ADC的單體含量、游離和能力,例如:尺寸排阻色譜法(SE...
PROTAC是一種雜合雙功能小分子化合物，結構中含有兩種不同配體，一個是泛素連接E3配體，另一個是與中目標靶蛋白結合的配體，兩個配體之間通過Linker相連，從而形成“三體”聚合物——靶蛋白配體-Li...
抗體偶聯物(antibody-drugconjugate，ADC)是通過一個化學鏈接將具有生物活性的小分子連接到單抗上，單抗作為載體將小分子靶向運輸到目標中，目前應用的是針對的遞送。抗體與連接位點的選...
阿霉素是一種具有度活性的。于對鐵的需求，表面有比正常多的與鐵相關的受體表達和對鐵的攝取率。轉鐵蛋白可與表面的轉鐵蛋白受體特異性結合，從而將所載的鐵通過內吞方式轉入。因此，轉鐵蛋白可作為的靶分子來修飾納...
靶向性差及原性相互制約、、靶向的載體成為關鍵問題。采用如脂質體、殼聚糖、聚乙烯亞胺（PEI)、多聚賴氨酸（PLL)及PAMAM-D等，其中PAMAM-D作為一種人工的納米分子聚合物，是具應用的載體之一...
5-氟尿嘧啶（5-FU)作為抗用于治。但由于及親脂性較低，5-氟尿嘧啶的生物利用度低，影響效果。為克服應用時的副作用，將5-FU制成大分子前體。5-FU的大分子前體與5-FU相比較，具有緩釋、長效、利...
目的制備西妥昔單抗-β葡萄糖苷偶聯物并鑒定其活性與抗體活性.方法采用4-(N-馬來酰亞胺甲基)環己烷-1-羧酸磺酸基琥珀酰亞胺酯鈉鹽(Sulfo-SMCC)將西妥昔單抗,β-葡萄糖苷進行共價交聯.采用...
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